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红霉素的生物活性是什么?

发布时间:2018-10-13 23:09:37 编辑作者:活性小子

红霉素图片

图片:红霉素结构式

红霉素是口服大环内酯类抗生素,由红霉素链霉菌产生,能可逆地与细菌50S核糖体结合,抑制蛋白合成。红霉素的生理作用是通过降低皮脂腺活性来实现的。

那么,红霉素的生物活性到底是什么呢?

由红色链霉菌(Streptomyces erythreus)产生的口服大环内酯类抗生素红霉素可逆地结合细菌的50S核糖体,并抑制蛋白质合成。目标:抗菌红霉素是一种大环内酯类抗生素,其抗菌谱与青霉素相似或略宽,通常用于对青霉素过敏的人。对于呼吸道感染,它可以更好地覆盖非典型生物,包括支原体和军团病。它首先由Eli Lilly and Company销售,现在通常称为EES(红霉素乙基丁二酸酯,一种常用的酯前药)。它偶尔也用作促动力剂。红霉素乙酸盐与孕妇以血清谷氨酸 - 草酰乙酸转氨酶升高形式的可逆性肝毒性相关,并且不建议在怀孕期间使用。一些证据表明其他人群具有相似的肝毒性。红霉素具有抑菌活性或抑制细菌生长,特别是在较高浓度下,但其机制尚不完全清楚。通过与细菌70s rRNA复合物的50s亚基结合,抑制了对生命或复制至关重要的蛋白质合成和随后的结构和功能过程。红霉素干扰氨酰基易位,阻止rRNA复合物A位点结合的tRNA转移到rRNA复合物的P位点。没有这种易位,A位点仍然被占据,因此,抑制了进入的tRNA及其附着的氨基酸向新生多肽链的添加。这会干扰功能上有用的蛋白质的产生,这是这种抗微生物作用的基础。

参考文献:
[1]. McCormack WM, et al. Hepatotoxicity of erythromycin estolate during pregnancy. Antimicrob Agents Chemother. 1977 Nov;12(5):630-5.
[2]. Peeters T, et al. Erythromycin is a motilin receptor agonist. Am J Physiol. 1989 Sep;257(3 Pt 1):G470-4.

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